Do jaké skupiny antibiotik patří Enrofloxacin?

Antibiotikum ze skupiny fluorochinolonů. Má široké spektrum antibakteriálních a antimykoplazmatických účinků, inhibuje růst a vývoj grampozitivních a gramnegativních bakterií vč. Escherichia coli, Haemophilus spp., Pasteurella spp., Salmonella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Clostridium perfringens, Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebcillus spp., Erysipelothrix Actavis spp. Listeria monocytogenes, Fusobacterium spp., Bacteroides spp., Bordetella spp., Campylobacter spp., Corynebacterium pyogenes, Pseudomonas aeruginosa a Mycoplasma spp.

Mechanismus účinku enrofloxacinu spočívá v inhibici aktivity enzymu gyrázy, který ovlivňuje replikaci šroubovice DNA v jádře bakteriální buňky.

Při perorálním podání se enrofloxacin dobře a rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, maximální koncentrace v krvi je dosažena po 1.5-2 hod. Při parenterálním podání se enrofloxacin rychle vstřebává z místa vpichu, maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo po 20-40 minutách. Terapeutická koncentrace se udržuje po dobu 24 hodin po podání léku. Enrofloxacin proniká do většiny orgánů a tkání těla. Vylučuje se převážně nezměněný a částečně jako metabolit (ciprofloxacin) močí a stolicí.

Z hlediska míry dopadu na organismus je enrofloxacin klasifikován jako středně nebezpečná látka (třída nebezpečnosti 3 dle GOST 12.1.007-76), v doporučených dávkách je zvířaty dobře snášen, nemá embryotoxický, teratogenní nebo hepatotoxickými účinky.

Indikace pro použití léku ENROFLOXACIN

Předepisováno velkému a malému skotu, prasatům, psům, kočkám a králíkům k léčebným účelům pro infekce dýchacího systému, gastrointestinálního traktu, urogenitálního systému, septikémie, kolibacilózy, salmonelózy, pasteurelózy, streptokokózy, mykoplazmózy, smíšených infekcí, sekundárních infekcí při virových onemocněních a další onemocnění, jejichž patogeny jsou citlivé na enrofloxacin; prasata pro léčbu atrofické rinitidy, enzootické pneumonie a syndromu mastitis-metritis-agalactia; drůbež na kolibacilózu, salmonelózu, chronická respirační onemocnění, streptokokózu, nekrotickou enteritidu, hemofilii, mykoplazmózu, smíšené infekce a sekundární infekce u virových onemocnění.

Jako součást kombinovaných přípravků pro psy a kočky k léčbě a prevenci akutních a chronických otitid bakteriální etiologie.

Postup při podávání žádostí

Podává se subkutánně, intramuskulárně a také se používá perorálně nebo topicky.

Dávkovací režim je stanoven v závislosti na typu zvířete, indikacích a použité dávkové formě.

Nežádoucí účinky

Při použití v souladu s pokyny pro lék obsahující enrofloxacin nejsou obvykle pozorovány vedlejší účinky a komplikace. U některých zvířat je po použití enrofloxacinu možná krátkodobá dysfunkce gastrointestinálního traktu. V místě vpichu se může objevit podráždění, které spontánně vymizí.

Pokud se vyvinou alergické reakce, užívání enrofloxacinu se zastaví a zvířeti jsou předepsány antihistaminika a symptomatické léky.

V případě předávkování enrofloxacinem může zvíře pociťovat sníženou chuť k jídlu, depresi, zvracení a průjem. V tomto případě je nutné přerušit podávání léku a provést symptomatickou léčbu.

Kontraindikace užívání léku ENROFLOXACIN

Individuální přecitlivělost zvířete na fotochinolony; těžké poškození jater a ledvin; poruchy vývoje chrupavkové tkáně; léze nervového systému doprovázené křečemi; izolace mikroorganismů odolných vůči fluorochinolonům z nemocného zvířete.

Použití enrofloxacinu u novorozených zvířat je zakázáno; štěňata a koťata až do konce jejich růstového období; samice během březosti a laktace; nosnice v důsledku akumulace enrofloxacinu ve vejcích; dojný skot (enrofloxacin se vylučuje do mléka).

Zvláštní pokyny a opatření pro osobní prevenci

Současné užívání enrofloxacinu s chloramfenikolem, tetracyklinem, antibiotiky ze skupiny makrolidů, teofylinem, NSAID, přípravky obsahujícími hořčík a vápník není povoleno.

Porážka prasat, velkého a malého skotu na maso je povolena nejdříve 14 dnů po posledním podání enrofloxacinu, porážka drůbeže na maso – nejdříve 11 dnů. Maso zvířat nucených k utracení před uplynutím stanovené doby lze po tepelném ošetření použít ke krmení kožešinových zvířat.

Při práci s enrofloxacinem je třeba dodržovat obecná pravidla osobní hygieny a bezpečnostní opatření.

Reklamní. VETSTEM LLC

Reklamní. JSC “Vidal Rus”

Informace o lécích na předpis zveřejněné na stránce jsou určeny pouze pro specialisty. Informace obsažené na stránce by neměly sloužit pacientům k samostatnému rozhodování o použití předložených léčivých přípravků a nemohou sloužit jako náhrada za osobní konzultaci s lékařem.

Osvědčení o registraci hromadných sdělovacích prostředků El č. FS77-79153 bylo vydáno Federální službou pro dohled nad komunikacemi, informačními technologiemi a hromadnými sdělovacími prostředky (Roskomnadzor) dne 15. září 2020.

Kontakty Redakční Mapa stránek Licence Inzerce

Naše webové stránky používají soubory cookie, abychom vám poskytli lepší uživatelský zážitek a zlepšili fungování webových stránek a také v rámci marketingových aktivit.
Pokračováním souhlasíte s používáním cookies. OK

Enrofloxacin hydrochlorid

Číslo CAS: 112732-17-9
Hrubý vzorec: C19H22FN3O3.HCI
Chemický název a synonyma: Enrofloxacin hydrochlorid, hydrochlorid kyseliny 1-cyklopropyl-7-(4-ethyl-1-piperazinyl)-6-fluor-1,4-dihydro-4-oxo-3-chinolinkarboxylové
Fyzikálně-chemické vlastnosti:
Molekulová hmotnost: 395.86 g/mol
Teplota tání: 219-2230 °C
Rozpustnost ve vodě: 10 mg/ml
Hustota 9.17

Popis:

Enrofloxacin, chemicky pojmenovaný 1-cyklopropyl-7-(4-ethyl-1-piperazinyl)-6-fluor-1,4-dihydro-4-oxo-3-chinolinkarboxylová kyselina, je třetí generací syntetického chinolonu také známého jako ethylciprofloxacin. Poprvé syntetizován a testován v roce 1980. Uvedeno do používání pro veterinární účely v roce 1988. Enrofloxacin je fluorochinolonové antibiotikum se širokým spektrem účinku proti grampozitivním a gramnegativním bakteriím a několika druhům bakterií rodu Mycoplasma. Enrofloxacin hydrochlorid je účinné antibiotikum s MIC90 (minimální inhibiční koncentrace) 0,312 μg/ml pro Mycoplasma bovis. Není aktivní proti anaerobním mikroorganismům.

Rozvoj bakteriální rezistence při užívání enrofloxacinu je v současnosti naléhavým problémem. Například bakterie jako Pseudomonas aeruginosa jsou nyní vůči antibiotiku odolné. Rezistence u bakterií nastává v důsledku mutace bakteriální buňky směrem k vytvoření ochranných vlastností proti působení antibiotika.

Jedním z nejdůležitějších účinků hydrochloridu enrofloxacinu je účinná destrukce bakterií rodu Leptospira v těle. Leptospiróza je považována za znovuobjevující se bakteriální zoonózu a je celosvětově nejrozšířenější, postihuje většinu savců a lidí. Testy k ověření aktivity hydrochloridu enrofloxacinu proti bakteriím rodu Leptospira byly provedeny na křečcích, kteří byli infikováni sérovarem Leptospira interrogans Canicola. Enrofloxacin však není prvním antibiotikem vybraným proti leptospiróze, a to především proto, že vykazuje relativně vysoké (1-4 μg/ml) hodnoty MIC a protože ostatní antibakteriální léčiva snadněji dosahují terapeutických koncentrací. Díky výzkumu byla již objevena nová rekrystalizovaná forma enrofloxacinu – dihydrát enrofloxacin hydrochloridu (enro-C). Tato molekula vykazuje vyšší rozpustnost ve vodě než mateřská sloučenina a má zvýšenou biologickou dostupnost.

Použití:

Enrofloxacin má výraznou aktivitu proti gramnegativním tyčinkám a kokům, včetně většiny druhů a kmenů: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., E. coli, Enterobacter, Campylobacter, Shigella, Salmonella, Aeromonas, Haemophilus, Proteus, Yersinia, Serratia a Vibrio. Jiné organismy: Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Staphylococci, Mycoplasma a Mycobacterium spp. – projevit citlivost na antibiotikum. V současné době mají komerční formy enrofloxacinu a ciprofloxacinu ještě nižší hodnoty ve srovnání s dřívějšími formami léčivé látky „minimální inhibiční koncentrace“.

Enrofloxacin se nedoporučuje k léčbě streptokokových infekcí, protože jeho aktivita proti nim je proměnlivá. Velké obavy vyvolává výskyt bakteriálních izolátů odolných vůči enrofloxacinu z organismů, jako jsou Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumonia, Acinetobacter a Enterococci.

Enrofloxacin hydrochlorid se používá při léčbě malých domácích zvířat (obvykle koček a psů) a také v zemědělství pro skot, prasata, ptáky a další zvířata.

Nejběžnějším veterinárním lékem obsahujícím účinnou látku enrofloxacin je Baytril, vyráběný firmou Bayer. Tento lék se aktivně používá v praxi veterinárních lékařů a vykazuje účinnou práci proti širokému spektru patogenních bakterií, které způsobují různá infekční onemocnění dýchacího systému, trávicího traktu, při léčbě urogenitálních infekcí, salmonelózy, septikémie, při léčbě sekundárních mikroflóry v průběhu virových onemocnění, ale i mnoha dalších.

Příjem:

Enrofloxacin se vyrábí synteticky. Proces zahrnuje následující kroky: ethylaci, hydrolýzu a neutralizaci. K získání antibakteriálního léčiva enrofloxacinu se použijí výchozí materiály v hmotnostním poměru: 1-1,5 ciprofloxacinu, 0,3-1 ethylační činidlo, 4-6 ethanolu o koncentraci 95 %, 20-22 % destilované vody, 1-1,3 hydroxidu draselného a 1-1,5 kyseliny sírové. Během výrobního procesu není nutné přidávat katalyzátor, aby nedošlo ke znečištění životního prostředí a poškození pracovníků. Způsob výroby enrofloxacinu je charakterizován skutečností, že proces syntézy se provádí v rozpouštědle, 1-cyklopropyl-6-fluor-7-chlor-4-oxo-1,4-dihydrochinolin-3-karboxylát II se tvoří s substituce N-ethylpiperazinu při určité teplotě. Požadovaný produkt se získá následným zpracováním enrofloxacinu.

Působení na tělo:

Účinnost enrofloxacinu je přímo úměrná jeho koncentraci, citlivá bakteriální buňka odumírá 20-30 minut po začátku jeho působení. Toto antibiotikum prokázalo, že i po ukončení léčby je mikrobiální buňka inhibována jak ve stacionární fázi, tak ve stavu replikace.

Předpokládá se, že mechanismem účinku je inhibice bakteriální DNA gyrázy (topoizomerázy typu 2), čímž se zabrání superspirálce molekuly DNA a její syntéze.

Při perorálním podání se enrofloxacin dobře vstřebává, biologická dostupnost dosahuje asi 80 %, maximální koncentrace je pozorována přibližně 1 hodinu po podání. Antibiotikum je distribuováno po celém těle pouze 27 % léčiva se váže na plazmatické proteiny. Velké koncentrace pronikají do tkání hepatobiliárního a reprodukčního systému, ledvin a plic; terapeutické dávky – v kostech, synovii, svalech, kůži a pleurální tekutině. Malé koncentrace pronikají do centrálního nervového systému.

Od 15 % do 50 % je eliminováno v nezměněné podobě ledvinami prostřednictvím glomerulární a tubulární sekrece. Druhá část antibiotika je metabolizována a vylučována močí a stolicí.

Toxikologické údaje:

Orálně LD50 – potkan – 5000 mg/kg